Синефрин представлява натурален алкалоид и по-точно протоалкалоид (азотсъдържащо органично вещество), което е тясно свързано с ефедрина и се среща се като част от естествения химичен състав на някои растения.
Редица други проучвания във времето доказват, че най-изобилният източник на Синефрин е Горчивият портокал (Bitter orange).
Естествено може да се срещне и в други цитрусови видове като мандарини и грейпфрути, а в много малки количества дори в човешка урина и тъкани на бозайници.
Екстракт от Горчив Портокал
Ние от екипа на Cvetita Herbal препоръчваме Екстракт от Горчив портокал в капсулна форма.
Използвайте промокод BLOG10 за всички здравословни продукти от Cvetita Herbal:
Cvetita Herbal
- Спомага за изгарянето на мазнини;
- Подпомага намаляването на апетита;
- Подпомага метаболитните процеси;
- Спомага за подобряването на работата на отделителната система.
Именно поради невероятните качества, които екстрактът от Горчив портокал притежава, ние от екипа на Cvetita Herbal го комбинирахме с eкстракт от zелен чай.
Ползи от приема Red Х Burn (Екстракт от Горчив портокал + Екстракт от Зелен чай)
- Тонизиращо и енергизиращо действие;
- Спомага за изгарянето на подкожни мазнини и притъпява апетита
- Мощен имуностимулатор
- Насърчава здравословното отслабване и балансираното хранене
- Повдига настроението и укрепва духа
- Помага при преумора и има освежаващо действие.
Кратка История
Историята на този елемент датира от края на 50-те години, именно тогава Синефринът е изолиран в малки количества от съдържанието на някои цитруси.
Малко по-късно е установено, че Синефринът представлява растително съединение с мощните качества на естествен стимулант с термогенен ефект.
Форми и Изомери
Молекулата Синефрин съществува в няколко изомерни форми:
- Пара-синефрин (p-Синефрин) - основен фитохимикал, който се среща естествено в горчивия портокал и други цитрусови плодове
- Орто-синефрин (о-синефрин) - няма фармакологичен ефект при хората и не е открит в хранителни добавки
- Мета-синефрин (m-Синефрин) - известен също като Фенилефрин не се среща естествено в Citrus aurantium и е забранена съставка според Агенция по храните и лекарствата (FDA), считана за по-мощен адренергичен агонист в сравнение с p-синефрина
Синтетичният p-Синефрин, например Синефрин HCl, е смес от две енантиомерни форми (l- и d-), докато естественият p-Синефрин е предимно в l- или
Молекулярно Действие
Синефринът функционира като симпатомиметик, стимулирайки симпатиковата нервна система, която управлява реакцията „борба или бягство“.
Неговият механизъм на действие включва предимно стимулиране на бета-3 адренорецепторите.
В сравнение с норепинефрина, p-Синефрин показва значително по-ниска способност за свързване с алфа-, бета-1 и бета-2 адренергичните рецептори.
Това обуславя по-малкото въздействие върху сърдечната честота и кръвното налягане в сравнение с по-мощни стимуланти.
Освен това, съединението може да взаимодейства със специфични рецептори в мозъка, като невромедин U2 рецепторите (NMU2R), които регулират апетита и енергийния баланс.
Изследвания сочат също, че p-Синефрин може да инхибира ензима пируват дехидрогеназа и да потиска адипогенезата, процес на образуване на мастни клетки.
Потенциални Приложения
Синефринът спомага за подобряването на работата на отделителната система.
Исторически, горчивият портокал е намирал приложение в традиционната китайска медицина за облекчаване на стомашни неразположения като запек, диария и лошо храносмилане.
Дихателна и Сърдечно-съдова Система
В съвременната медицина, Синефринът се използва като симпатикомиметик за подобряване на сърдечната дейност при спешни състояния и за лечение на бронхиални проблеми.
Установено е също, че p-Синефрин има способността да свива кръвоносни съдове.
Отслабване и Контрол на Тегло
Екстрактът от горчив портокал е ефективно средство за управление на теглото.
Счита се, че съдържащия се синефрин има положително действие в намаляването на апетита и особено този към сладки храни. По този начин екстрактът от горчив портокал успешно насърчава здравословното отслабване и балансираното хранене. В това отношение освен силен, ефектът на Екстрактът от горчив портокал е и дълготраен.
Въпреки че p-Синефринът е популярен в хранителни добавки за отслабване и често се представя като алтернатива на забранения ефедрин, научните данни относно неговата ефективност за намаляване на теглото са противоречиви.
Някои изследвания показват, че p-Синефрин може да повиши окислението на мазнини по време на физическа активност и да намали използването на въглехидрати като гориво, без да променя общия енергиен разход.
Предполага се също, че може да потиска апетита. Въпреки тези потенциални ефекти, мета-анализ заключава, че продължителна употреба на Синефрин не води до значително намаляване на телесното тегло или промени в състава на тялото.
Забързва Метаболизъм
Съединението е известно със своето термогенно действие, което означава, че повишава производството на топлина в тялото и ускорява метаболизма.
То стимулира липолизата, процес, при който мазнините се разграждат и мобилизират за енергия.
Стимулира Спортна Производителност
Синефринът присъства в програми за наблюдение на Световната антидопингова агенция (WADA) от 2009 г., но не е официално забранено вещество, въпреки че някои спортни организации като Националната Колегиална Атлетическа Асоциация (NCAA) го забраняват.
Данни за подобряване на спортните резултати са противоречиви.
Някои изследвания отчитат незначително повишаване на мускулната издръжливост при съпротивителни упражнения, докато други не намират ефект върху спринтови или аеробни постижения.
Потенциални Странични ефекти и Безопасност
Въпреки твърденията на производителите за безопасност, употреба на Синефрин е свързана с докладвани странични ефекти, особено когато се комбинира с други стимуланти.
Най-честите оплаквания включват високо кръвно налягане, главоболие, нарушено храносмилане, сърцебиене и тахикардия (ускорен сърдечен ритъм).
Мета-анализ установява, че продължителна употреба на p-Синефрин значително повишава както систоличното, така и диастоличното кръвно налягане.
Докладвани са и по-сериозни сърдечно-съдови събития като инфаркти, инсулти и аритмии.
Съществува също риск от лекарствени взаимодействия, тъй като горчивият портокал може да повлияе на нивата на медикаменти, метаболизирани от чернодробния ензим CYP3A4.
Взаимодействие с Други Вещества
Голям брой от докладваните нежелани събития са настъпили, когато Синефринът е бил част от многокомпонентни добавки, съдържащи други активни съставки, най-често кофеин.
Комбинацията Синефрин-кофеин е често докладвана в случаи на сърдечно-съдови проблеми. Експерти изразяват опасения, че синергичният ефект на тези съединения може да увеличи риска от неблагоприятни въздействия.
Някои проучвания обаче не откриват допълнително повишаване на кръвното налягане или сърдечната честота при съвместен прием на p-Синефрин и кофеин, отвъд ефекта на самия кофеин.
Антидиабетни Ползи
За хора с диабет, лечението обикновено включва диета, упражнения, медикаменти и редовно проследяване на нивата на кръвната захар, всичко това под ръководството на медицински специалист.
Противовъзпалително Действие
- Намаля провъзпалителните цитокини: Изследвания созат, че Синефрин може да инхибира производството на провъзпалителни цитокини (като TNF-α и IL-1β) и азотен оксид в макрофаги, стимулирани с липополизахариди (LPS), които цитокини играят ключова роля в развитието и поддържането на възпалителния отговор.
- Модулира сигнални пътища: Синефрин може да потиска възпалителните процеси като регулира сигнални пътища като p38 MAPK и NF-κB, които са централни за клетъчния отговор на възпалителни стимули.
- Взаимодействие с β-адренергични рецептори: Смята се, че противовъзпалителният ефект на синефрина е медииран от β-адренергичните рецептори.
- Инхибиране на COX-2: Някои изследвания предполагат, че p-синефринът може да инхибира ензима циклооксигеназа-2 (COX-2), който е основен медиатор на възпалението и болката или подобно на действието на много нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС).
Антидепресантно
- Повлиява Mоноамини: Синефринът е структурно сходен с някои Катехоламини като Адреналин и Норадреналин и действа като агонист на адренергичните рецептори (по-специално бета-3 адренергичните рецептори, макар и с по-малка афинитет към алфа-1 и алфа-2). Повишената активност на тези невротрансмитери в мозъка подобрява настроение, повишава енергията и намалява умората, които често са симптоми на депресия.
- Повишава енергия и фокус: Страдащи от депресия често изпитват липса на енергия, апатия и трудност при концентрацията. Стимулиращите свойства на Синефрина допринасят за временно повишаване на енергийните нива и подобряване на фокуса, което индиректно води до усещане за по-добро състояние.
- Термогенен ефект: Макар и по-скоро свързан с метаболизма, термогенният ефект на синефрина (повишаване на телесната температура и разход на енергия) може да има и лек стимулиращ ефект върху централната нервна система, който би могъл да се възприеме като повдигане на тонуса.
Противораково Действие
- Потиска клетъчната пролиферация и формиране на колонии: Синефрин намаля скоростта, с която раковите клетки се размножават.
- Влияе сигнални пътища: Предполага се, че синефринът може да въздейства върху специфични сигнални пътища в клетките, които са свързани с развитие на тумори и възпаления. Проучвания сочат, че Синефринът може да потисне експресията на Галектин-3 (Galectin-3) и да инактивира сигналните пътища AKT и ERK, които играят роля в растежа и оцеляването на раковите клетки.
- Агонист на глюкокортикоидни рецептори (ГКР): Някои производни на Синефрин показват афинитет към глюкокортикоидните рецептори. Активирането на тези рецептори от глюкокортикоиди води до потискане на растежа и жизнеспособността на туморните клетки, предизвиквайки апоптоза (програмирана клетъчна смърт). Това откритие предполага, че Синефрин може да бъде изходна точка за разработване на нови нестероидни агонисти на ГКР с антиканцерогенна активност и по-малко странични ефекти от традиционните глюкокортикоиди.
Препоръки за Прием и Регулации
В Канада е въведено ограничение от 30 mg на ден за общ Синефрин и октапамин.
Канадската дирекция за естествени здравни продукти (NHPD) изисква консултация с медицински специалист при употреба над осем седмици.
Също така, продукти, съдържащи Синефрин, не трябва да се приемат с кофеин или източници на кофеин без достатъчни клинични доказателства.
Забранява се прием с лекарства за настинка, съдържащи деконгестанти, както и продукти с ефедра или други медикаменти, които повишават кръвното налягане.
Френската агенция за безопасност на храните (ANSES) препоръчва дневен прием под 20 mg и избягване на комбинации с кофеин, по време на физически натоварвания и при рискови групи.
Състояние и Научни Изследвания
Налични клинични данни са ограничени, често включват малки краткосрочни проучвания и многокомпонентни формули, което затруднява точното определяне на ефектите на Синефрин самостоятелно.
Необходими са допълнителни и по-мащабни изследвания, за да се потвърди безопасността и ефективността на Синефрин, особено при продължителна употреба.
Въпреки че някои автори твърдят, че чистият p-Синефрин е безопасен и страничните ефекти са минимални при дози до 3 mg/kg телесна маса, други подчертават необходимостта от повишено внимание поради докладваните нежелани събития.
Научни проучвания и източници:
Citrus aurantium and synephrine alkaloids in the treatment of overweight and obesity: an update, S Haaz, K R Fontaine, G Cutter, N Limdi, S Perumean-Chaney, D B Allison 2006 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16436104
Effects of p-synephrine alone and in combination with selected bioflavonoids on resting metabolism, blood pressure, heart rate and self-reported mood changes, Sidney J Stohs, Harry G Preuss, Samuel C Keith, Patti L Keith, Howard Miller, Gilbert R Kaats, April 28, 2011 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21537493
Increase in the thermic effect of food in women by adrenergic amines extracted from citrus aurantium, Réjeanne Gougeon, Kathy Harrigan, Jean-François Tremblay, Philip Hedrei, Marie Lamarche, José A Morais, July 2005 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16076988
Citrus aurantium and Rhodiola rosea in combination reduce visceral white adipose tissue and increase hypothalamic norepinephrine in a rat model of diet-induced obesity, Jessica L Verpeut, Amy L Walters, Nicholas T Bello, June 2013 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23746567
Hemodynamic effects of ephedra-free weight-loss supplements in humans, Christine A Haller, Neal L Benowitz, Peyton Jacob 3rd, September 2005 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16164886